YUNGPENEM – Thuốc bột pha tiêm
(Imipenem 500 mg – Cilastatin 500 mg)
YUNGPENEM là chế phẩm vô khuẩn bao gồm Imipenem (kháng sinh nhóm thienamycin) và Natri Cilastatin (là chất ức enzym dipeptidase, dehydropeptidase I), natri bicarbonat được thêm vào như một tá dược đệm. Thuốc có phổ kháng khuẩn rộng, dùng theo đường tiêm tiêm truyền tĩnh mạch.
Imipenem, một carbapenem đầu tiên, (N-formimidoylthienamycin monohydrate) là một dẫn xuất kết tinh của thienamycin, được tạo ra từ Streptomyces cattleya. Đây là tinh thể mầu trắng nhờ, không hút ẩm, có khối lượng phân tử 317.37. Nó hơi tan trong nước và khó tan trong methanol. Imipenem ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn và bền vững với beta-lactamase được sinh ra từ vì khuẩn Gram âm và Gram dương. Công thức phân tử là C12H17N3O4S.H2O.
Natri Cilastatin là muối natri của dẫn xuất acid heptenoic. Đây là hợp chất vô định hình, hút ẩm, mầu trắng nhờ tới vàng nhạt, có khối lượng phân tử là 380.43. Nó dễ tan trong nước và trong methanol. Cilastatin được sử dụng phối hợp với Imipenem để ngăn ngừa sử chuyển hóa của Imipenem bởi men dehydropeptidase I tại thận, do đó làm tăng nồng độ Imipenem trong đường niệu, bản thân Cilastatin không có hoạt tính kháng khuẩn. Nó không ảnh hưởng tới hoạt tính kháng khuẩn của Imipenem.
1.Mô tả
Lọ thủy tinh chứa bột từ trắng tới vàng nhạt
2.Thành phần :
Mỗi lọ có chứa
Hoạt chất: Imipenem tương đương với Imipenem khan………. 500 mg
Natri Cilastatin tương đương với Cilastatin…….……500 mg
3.Chỉ định :
YUNGPENEM được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn nặng gây ra bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm trong các bệnh sau đây:
1. Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới:
Staphylococcus aureus (các chủng tạo ra penicillinase), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Serratia marcescens.
2. Nhiễm khuẩn đường tiết niệu (có biến chứng và không biến chứng).
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (các chủng tạo ra penicillinase)*, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp, Bacteroides spp. bao gồm cả B. fragilis , Fusobacterium spp.
3. Nhiễm khuẩn trong ổ bụng
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (các chủng tạo ra penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia Coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptosteptococcus spp., Propionibacterium spp, Bacteroides spp bao gồm B. fragilis, Fusobacterium spp.
4. Nhiễm khuẩn phụ khoa
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (các chủng tạo ra penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Steptococcus agalactiae (Stretococci nhóm B), Enterobacter spp, Escherichia Coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp, Proteus spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp, Bacteroides spp bao gồm B. fragilis.
5. Nhiễm khuẩn huyết
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (các chủng tạo ra penicillinase), Enterobacter spp., Escherichia Coli, Klebsiella spp, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp, Bacteroides spp bao gồm B. fragilis.
6. Nhiễm khuẩn xương khớp
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (các chủng tạo ra penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa.
7. Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (các chủng tạo ra penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia Coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp. bao gồm B. fragilis, Fusobacterium spp.
8.Viêm màng trong tim
Staphylococcus aureus (các chủng tạo ra penicillinase)
9. Đa nhiễm khuẩn
YUNGPENEM được chỉ định điều trị đa nhiễm khuẩn gây ra bởi nhiều loại vi khuẩn trong đó S.pneumoniae (viêm phổi, nhiễm khuẩn huyết), S. pyogenes (da và cấu trúc da), hoặc S. aureus không tạo ra penicilinase là một trong các vi khuẩn gây bệnh. Tuy nhiên, nếu nhiễm khuẩn gây ra bởi một trong các loại vi khuẩn này thì thường được điều trị bằng các kháng sinh phổ hẹp hơn, như penicillin G.
YUNGPENEM không được chỉ định ở những bệnh nhân bị viêm màng não vì độ an toàn và hiệu quả của thuốc đối với bệnh này chưa được thiết lập.
Do phổ kháng khuẩn rộng của thuốc đối với cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm, hiếu khí và kỵ khí, YUNGPENEM đặc biệt có ích trong điều trị nhiễm khuẩn hỗn hợp và là biện pháp điều trị hợp lý khi không biết rõ loại vi khuẩn nào gây bệnh.
Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, một vài chủng Pseudomonas aeruginosa có thể trở nên kháng thuốc nhanh chóng khi điều trị bằng YUNGPENEM. Vì vậy, trong quá trình điều trị nhiễm khuẩn gây ra bởi Pseudomonas aeruginosa, cần phải định kỳ làm xét nghiệm về tính nhạy cảm của vi khuẩn với thuốc.
Các chủng vi khuẩn kháng lại các kháng sinh khác, ví dụ, cephalosporins, penicillin và aminoglycosides, đã được nhận thấy là đáp ứng với YUNGPENEM.
4.Liều dùng và Cách dùng :
Người lớn
Liều khuyến cáo của YUNGPENEM thể hiện cho lượng thuốc Imipenem được đưa vào cơ thể. Một lượng tương đương Cilastatin cũng có mặt trong dung dịch thuốc. Liều thông thường là 500 ~ 1000 mg Imipenem khan 1 lần, tiêm truyền tĩnh mạch trong thời gian 30 phút, 2~3 lần/ngày. Tổng liều tối đa không được vượt quá 50mg/kg/ngày hoặc 4g/ngày.
Trẻ em (Trên 3 tháng tuổi)
30~80 mg Imipenem khan/kg/ngày chia làm 3~4 lần, tiêm truyền tĩnh mạch trong 30 phút. Tổng liều tối đa không được vượt quá 2g/ngày.
Suy thận
Trong trường hợp suy thận, giảm liều như sau: Ðộ thanh thải creatinin 31 - 70 ml/phút: 500mg, cách 6-8h/lần, độ thanh thải creatinin 21 - 30 ml/phút: 500mg, cách 8-12h/lần; độ thanh thải creatinin 6-20 ml/phút: 250mg, cách 12h/lần; độ thanh thải ≤ 5ml/phút: hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
Pha thuốc để tiêm
Phải pha lượng thuốc trong lọ với 100 mL dung dịch nước muối sinh lý (không sử dụng nước cất pha tiêm hoặc dịch truyền có chứa muối Lactic vì có thể gây co giật). Cách pha thuốc như sau: thêm khoảng 10 mL dung dịch tiêm truyền vào lọ. Lắc kỹ và chuyển hỗn dịch thu được vào chai dịch truyền. Lặp lại với 10 mL dung dịch tiêm truyền để đảm bảo đã chuyển toàn bộ lượng thuốc có trong lọ vào chai dịch truyền. Lắc kỹ hỗn hợp cuối cùng đến khi thu được dung dịch trong suốt.
5.Chống chỉ định :
YUNGPENEM chống chỉ định ở bệnh nhân mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của 6.Cảnh báo :
Phản ứng phản vệ đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị bằng beta-lactam. Các phản ứng này dễ xảy ra hơn ở những bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với nhiều dị nguyên.
Ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với penicillin, những bệnh nhân đã từng có phản ứng dị ứng khi điều trị bằng beta-lactam khác, trước khi điều trị bằng YUNGPENEM, cần phải xem xét cẩn thẩn các phản ứng dị ứng trước đây với các penicillin, cephalosporin, các beta-lactams khác và các dị nguyên khác. Nếu xảy ra phản ứng dị ứng, cần ngừng điều trị bằng YUNGPENEM ngay.
Nếu xảy ra các phản ứng dị ứng, cần xử trí ngay bằng epinephrine, oxygen, steroids, kiểm soát đường thở bao gồm cả đặt nội khí quản.
Cơn co giật và các phản ứng không mong muốn khác về thần kinh trung ương như trạng thái lú lẫn, múa giật đã được báo cáo khi điều trị bằng YUNGPENEM.
Viêm đại tràng giả mạc đã được báo cáo với hầu hết các loại kháng sinh bao gồm cả imipenem – cilastatin, mức độ có thể từ nhẹ tới đe dọa tính mạng. Do đó, cần thận trọng nếu xảy ra ỉa chảy sau khi dùng thuốc kháng sinh.
Điều trị bằng thuốc kháng sinh có thể làm thay đổi hệ vi khuẩn đường ruột và có thể làm clostridia phát triển. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng độc tính của Clostridium difficile là nguyên nhân đầu tiên gây “viêm đại tràng do kháng sinh”.
Sau khi phát hiện viêm đại tràng giả mạc, cần điều trị ngay lập tức. Các trường hợp nhẹ, chỉ cần ngừng thuốc. Các trường hợp từ vừa đến nặng, cần kiểm soát dịch và điện giải, bổ sung protein và sử dụng kháng sinh có hiệu quả điều trị Clostridium difficile.
7.Tác dụng không mong muốn :
Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là buồn nôn và nôn. Co giật có thể xảy ra, đặc biệt khi dùng liều cao cho người bệnh có thương tổn ở hệ thần kinh trung ương.
Shock: hiếm khi xảy ra. YUNGPENEM chống chỉ định ở những bệnh nhân đã bị viêm miệng, tiếng thở khò khè, chóng mặt, ù tai và ra mồ hôi.
Phản ứng mẫn cảm: ngứa, phát ban, sốt. Hiếm khi có báo cáo về phù mạch và quá mẫn.
Da: hội chứng Stevens-Johnson, xơ cứng bì, ban đỏ, phù mạch thần kinh, chứng xanh tím, tăng tiết mồ hôi, ngứa âm hộ.
Thần kinh trung ương: bệnh não, run rẩy, nhầm lẫn, giật rung cơ, dị cảm, chóng mặt, đau đầu, rối loạn tâm thần bao gồm ảo giác.
Thận: suy giảm chức năng thận cấp, thiểu niệu, đa niệu, đổi mầu nước tiểu, tăng BUN, creatinin.
Huyết học: giảm toàn thể huyết cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt, thiếu máu toan huyết.
Gan: tăng thoáng qua AST và ALT, LDH, ALP và bilirubin.
Hệ tiêu hóa: viêm ruột kết màng giả, viêm ruột kết xuất huyết, viêm gan, vàng da, viêm dạ dày ruột, đau bụng, viêm lưỡi, ợ nóng, đau hầu họng, tăng tiết nước bọt.
Hệ hô hấp: khó chịu vùng ngực, khó thở, thở nhanh,
Tim mạch: đánh trống ngực, hạ huyết áp.
8.Phụ nữ có thai và cho con bú :
Phụ nữ có thai: Imipenem qua nhau thai. Không có những công trình nghiên cứu đầy đủ về imipenem-cilastatin ở phụ nữ mang thai. Chỉ dùng thuốc này cho phụ nữ mang thai khi lợi ích thu được hơn hẳn so với nguy cơ xảy ra đối với người mẹ và thai.
Phụ nữ cho con bú: Vì imipenem bài tiết trong sữa mẹ, cần dùng thận trọng imipenem-cilastatin đối với phụ nữ cho con bú.
9.Tương tác thuốc :
- Các kháng sinh beta-lactam và probenecid có thể làm tăng độc tính của imipenem-cilastatin.
- Các cơn co giật đã được báo cáo ở bệnh nhân sử dụng đồng thời Natri Valproate và YUNGPENEM. Do đó không được sử dụng đồng thời 2 thuốc này trừ phi lợi ích điều trị vượt lên trên các yếu tố nguy cơ.
10,Quá liều :
Triệu chứng quá liều bao gồm tăng nhạy cảm thần kinh-cơ, cơn co giật.
Trong trường hợp quá liều, ngừng dùng imipenem-cilastatin, điều trị triệu chứng, và áp dụng những biện pháp hỗ trợ cần thiết. Có thể áp dụng thẩm tách máu để loại trừ thuốc ra khỏi huyết tương.
11.Bảo quản :
- Trước khi pha thuốc: Bảo quản trong lọ kín, dưới 25oC.
- Dung dịch sau khi pha: Dung dịch sau khi pha thuốc từ không mầu tời màu vàng. Khoảng dao động về mầu sắc này không ảnh hưởng tới hiệu quả của thuốc. Dung dịch thuốc sau khi pha ổn định trong 4 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc trong 24 giờ trong tủ lạnh (5oC). Không được để thuốc đóng băng.
12.Hạn dùng : 24 tháng kể từ ngày sản xuất.
13.Quy cách đóng gói :10 lọ thuốc/hộp carton
14.Tiêu chuẩn chất lượng : USP
